ALA是近年来刚刚开发的第二代光敏剂，是光动力治疗（Photodynamic Therapy，简称PDT）药物。光动力治疗是指给予药物之后，在一定波长的光照射下，才产生治疗作用的一种新兴的治疗方法。是继手术、放疗、药物治疗之外的第四种日渐成熟的治疗方法。
光敏素（Photofrin）是最早正式上市的光动力治疗药物，1993年获加拿大政府批准。 目前我国使用的光动力治疗药物主要有三种： 1. HPD(Hematoporphyrin Derivative)：是最早应用的光敏剂，是血卟啉的衍生物； 2. YHPD：是光敏素Ⅱ（Photofrin Ⅱ）的相似物； 3. PsD-007：又称癌光啉。这三种药物都不是纯品，在体内排泄缓慢，易发生光毒反应，用药前需进行皮试，用药后需避光一个月，这些副作用大大限制了药物在临床上的应用。 ALA就是近年来寻找到的第二代光动力治疗药物（光敏剂），它是生物体的内源性物质，是动物血红素和植物叶绿素生物合成的前体物质。其体内代谢途径如下： 其中的原卟啉Ⅸ即为光敏剂，它在一定波长的光照射下，发生化学反应，产生新生态氧，引起细胞膜、线粒体和核酸的损伤，使肿瘤细胞或其他增生活跃的细胞坏死、凋亡。从而起到治疗疾病的作用。 在正常情况下，机体通过细胞内血红素的含量反馈抑制ALA合成酶，控制ALA的生成量，所以体内没有过量的ALA蓄积，但当外源性ALA进入体内后，能被肿瘤细胞和其他恶性细胞选择性的吸收，使细胞内积聚了过量的原卟啉Ⅸ，在一定波长的光照下，产生治疗作用。
ALA作为光敏剂，应用范围广泛，可用于痤疮、光化性角化病、各种皮肤病、膀胱癌、尖锐湿疣、上消化道癌、直肠癌、乳腺癌、鲜红斑痣、老年性黄斑变性、类风湿关节炎等疾病的治疗。如对基底细胞癌的达91％，对痤疮的达95％以上，对膀胱癌以及被认为顽疾的牛皮癣的治疗，都取得令人满意的疗效。 目前国外已正式批准上市的ALA有：2000年9月美国正式批准DUSA公司的Levulan(20%的5－ALA盐酸盐溶液)上市，挪威Photocure制药公司的商品名为Metivex，已于2001年第一季度在欧共体市场上市，并在澳大利亚、新西兰等国申请上市。
ALA的主要优势：
1. 副作用小。由于ALA是人体的内源性物质，其代谢途径为合成血红素，所以中间的代谢产物无毒副作用。外源性ALA进入人体内后，除参与这一正常代谢途径外，可以原型从尿中排出，未发现明显毒副作用。因此ALA的光毒性小，用药后只需避强光24小时。而第一代光敏剂产品光毒作用大，用药后需避强光1个月。
2.渗透性好，疗效确切。使用第一代光敏剂治疗时，照射光的波长为蓝光区，波长短，对组织渗透性不够；而采用ALA治疗时，照射波的波长为红光区，渗透性好，对组织深层的病变疗效确切。 3. ALA的适应范围广泛，可用于多种疾病的治疗。
4. 明显的价格优势：ALA的生产原料成本远低于国内现有的三个药中的任何一个，给推广应用提供了广阔的前景。
