药用级维生素E琥珀酸聚乙二醇酯 有药用批件

药用级维生素E琥珀酸聚乙二醇酯 有药用批件

药用级维生素E琥珀酸聚乙二醇酯 有药用批件

维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（简称TPGS）是维生素E的水溶性衍生物，由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。由于其既含有维生素E亲酯基团，又含有聚乙二醇亲水长链，因而具有较好的表面活性剂性质和水溶性，能显著增加难溶性药物的在胃肠道的吸收，提高生物利用度。

性质

由于维生素E聚乙二醇琥珀酸酯既含有维生素E亲酯基团，又含有聚乙二醇亲水长链，因而具有较好的表面活性剂性质和水溶性，能显著增加难溶性药物的在胃肠道的吸收，提高生物利用度。

特性

近年来，很多研究发现TPGS除了可以作为药用辅料外,还具有很多独有的特性，如作为吸收促进剂及多药耐药逆转剂等,TPGS也可以应用于前体药物、胶束、脂质体、TPGS-共聚物载体来提高制剂的溶解度、渗透性及稳定性，从而实现缓、控释及靶向作用,促进药物的吸收。

应用

维生素E聚乙二醇琥珀酸酯现已广泛应用于制剂的研究中，作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及水难溶性或脂溶性药物传递系统的载体，如固体分散体、眼部给药的载体、鼻腔内给药的载体等。在国外，维生素E聚乙二醇琥珀酸酯现已广泛应用于制剂的研究中，作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及水难溶性或脂溶性药物传递系统的载体，如固体分散体、眼部给药的载体、鼻腔内给药的载体等。近年来，很多研究发现TPGS除了可以作为药用辅料外,还具有很多独有的特性，如作为吸收促进剂及多药耐药逆转剂等,TPGS也可以应用于前体药物、胶束、脂质体、TPGS-共聚物载体来提高制剂的溶解度、渗透性及稳定性，从而实现缓、控释及靶向作用,促进药物的吸收。

制备

维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（简称TPGS）是维生素E的水溶性衍生物，由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。称取5.6克纯度为90％的天然维生素E琥珀酸酯，20克分子量为600的聚乙二醇600，0.8克质量百分浓度为98％的浓硫酸，放入三颈瓶中，在100℃下恒温搅拌反应2小时，反应结束后冷却至室温。将反应产物转移至圆底烧瓶内，然后向圆底烧瓶内加入150ml的乙酸乙酯得到混合物，将混合物转移至分液漏斗中，用饱和食盐水萃取三次，收集有机相。将有机相蒸去溶剂，得到TPGS8.3克，得到的产品用HPLC检测纯度为90.1％，维生素E琥珀酸酯转化率为89.2％，TPGS产率为79.2％。

生物活性

Tocofersolan是一种合成的α-生育酚的聚乙二醇衍生物。